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醋酸曲普瑞林注射液

【药品名称】

  通用名称:醋酸曲普瑞林注射液

  英文名称:Triptorelin Acetate Injection

  汉语拼音:Cusuan Qupuruilin Zhusheye

【适应症】

  曲普瑞林适用于治疗一般需要把性类固醇血清浓度降低至去势水平而达治疗效果的症例。例如:

  男性:激素依赖性前列腺癌;

  女性:子宫内膜异位症、子宫肌瘤或辅助生育技术(ART),例如体外授精术(IVF)。

  也用于治疗儿童性早熟。

【规格】

  1ml:0.1mg (以C64H82N18O13计)

【药理毒理】

  曲普瑞林系合成的促性腺激素释放激素(GnRH)的类似物,其结构的改良是将天然分子结构物中的第六个左旋氨基酸(甘氨酸),以右旋色氨酸取代。曲普瑞林作用与GnRH相同,但其血浆半衰期延长且对GnRH受体的亲和力更强,因此曲普瑞林成为GnRH受体的强力激动剂。曲普瑞林注射后,最初会刺激垂体促黄体生长素(LH)及促卵泡成熟素(FSH)。当垂体经过长期的刺激后,会进入不应期。这个时候,促性腺激素的释放会减少,因而使性类固醇(睾丸酮或雌激素)降低至去势水平。上述作用是可逆转的。

【药代动力学】

  曲普瑞林口服不能发挥其生物学效应。

  在健康志愿者中,曲普瑞林皮下注射100mg可以迅速被机体吸收。Tmax(药物达峰时间)=0.63±0.26小时,Cmax(药物血浆峰值浓度)=1.85±0.23ng/ml;经过3~4小时的分布期之后,生物半衰期为7.6±1.6小时。曲普瑞林的总血浆清除率为161±28ml/min,分布容积为104.1±11.7L。

  在前列腺癌患者中,曲普瑞林皮下注射100mg,达峰时间Tmax为注射后1小时,药物峰值浓度Cmax为1.28±0.24ng/ml。注射后24小时血药浓度达到最低点,为0.28±0.15ng/ml,生物半衰期因病人个体差异有所不同,平均为11.7±3.4小时。在前列腺癌患者中,曲普瑞林的血浆清除率较低为118±32ml/min,分布容积与健康者较为接近为113.4±21.6L。

  静脉注射后,在健康人中曲普瑞林的三室模型药代动力学研究表明,曲普瑞林分布、清除及相应的半衰期接近6分钟,45分钟和3小时。

  曲普瑞林在人体内的代谢机制尚未阐明,其代谢过程与微粒体酶(肝细胞色素P450)有关的可能性不大。曲普瑞林由肝、肾共同清除。

【批准文号】

  国药准字H20058648

【说明书】

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